Έρευνα

Γνωρίζετε αν διατρέχετε κίνδυνο οστεοπόρωσης;:

Ενημερωτικές εκπομπές

ΡΕΥΜΑΤΟΛΟΓΙΑ Μύθοι και Αλήθειες
See video
Βότανα - Φυσικές ουσίες
See video
Τι είναι ο Ρευματολόγος
See video
Πόνοι στις αρθρώσεις
See video
Νεανική ιδιοπαθής αρθρίτιδα
See video
Έχω ρευματοειδή αρθρίτιδα;
See video
Αγκυλοποιητική σπονδυλαρθροπάθεια
See video

Ασεμετασίνη

Η ασεμετασίνη είναι πολύ λιγότερο τοξική από άλλα ΜΣΑΦ, ιδιαίτερα από το γαστρεντερικό, επειδή αναστέλλει ασθενώς την σύνθεση των προσταγλανδινών. Οι περισσότερες επιπλοκές της  είναι ήπιες και αναστρέψιμες, επιβάλλοντας διακοπή της θεραπείας σε μερικές μόνο περιπτώσεις. Λόγω της μικρής της τοξικότητας, της απουσίας φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων και της δυνατότητας χορήγησής της σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, μπορεί να χορηγηθεί σε ασθενείς μεγάλης ηλικίας χωρίς τροποποίηση της δόσης

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ : Η ασεμετασίνη είναι εστέρας του οξεικού οξέος, προφάρμακο της ινδομεθακίνης.  Είναι άοσμη, μικροκρυσταλλική σκόνη, χρώματος ανοικτού κίτρινου, πρακτικά αδιάλυτη στο ύδωρ, διαλυτή στο χλωροφόρμιο και την ακετόνη και μερικά διαλυτή στον αιθυλικό εστέρα του οξεικού οξέος, σε οξεικό οξύ και στη μεθανόλη. Έχει μοριακό βάρος 425.91 και σημείο τήξης 150-153ο

16.2.2.1   ΧΗΜΕΙΑ

Ασεμετασίνη (Acemetacin)

  • Χημικό όνομα : [[1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol- 3-y]acetoxy]-acetic acid
  • Μοριακός τύπος : C21H18ClNO6    

ΕΙΚΟΝΑ 20 : Συντακτικός τύπος ασεμετασίνης

16.2.2.2   ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ

Η ασεμετασίνη έχει σημαντική αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Η δραστικότητά της οφείλεται στη βασική ουσία ασεμετασίνη, αλλά και στο δραστικό μεταβολίτη της, την ινδομεθακίνη.

Αντιφλεγμονώδης δράση :

  • Καταστέλλει το οίδημα των ποδών το προκληθέν από καολίνη, σε αρουραίους, 2 φορές περισσότερο από την ινδομεθακίνη, 100, από την φαινυλοβουταζόνη και 1.000, από την ασπιρίνη.
  • Έχει ισχυρότερη δράση από την ινδομεθακίνη και σε άλλα είδη φλεγμονής, σε αρουραίους. Σε αρουραίους με αρθρίτιδα από ενισχυτικό, σε δόσεις 1.2 mg/24ωρο, είναι εξίσου αποτελεσματική με 3 mg/ 24ωρο ινδομεθακίνης, αλλά καλύτερα ανεκτή. Πάντως, σε ινδόχοιρους, καταστέλλει το ερύθημα λιγότερο από την ινδομεθακίνη.
  • Αναστέλλει την μετουσίωση των πρωτεϊνών, περισσότερο από την ινδομεθακίνη
  • Σταθεροποιεί την μεμβράνη των λυσοσωμάτων, εμποδίζοντας την απελευθέρωση πρωτεασών
  • Αναστέλλει την απελευθέρωση υαλουρονιδάσης, ισχυρότερα από την ινδομεθακίνη
  • Αναστέλλει την απελευθέρωση ισταμίνης από τα βασεόφιλα κύτταρα, in vitro, και από φλεγμονή προκληθείσα από ζύμη
  • Αναστέλλει την δράση της σεροτονίνης σε φλεγμονή προκληθείσα από κονκαβαλίνη Α, εντονότερα από την ινδομεθακίνη
  • Αναστέλλει την σύνθεση των προσταγλανδινών, λιγότερο από την ινδομεθακίνη

Αντιπυρετική δράση : Καταστέλλει την πειραματικά προκληθείσα υπερθερμία, σε ινδόχοιρους, αλλά λιγότερο από την ινδομεθακίνη.

Δράση στα αιμοπετάλια : Δεν επηρεάζει τις δοκιμασίες πήξης και τον χρόνο προθρομβίνης.

16.2.2.3   ΤΟΞΙΚΟΛΟΓΙΑ

Μεταλλαξιογόνος/καρκινογόνος/τερατογόνος δράση : Η ασεμετασίνη, σε υποτοξικές δόσεις, αλλά και σε δόσεις βλαπτικές για την μητέρα, τα έμβρυα και τα νεαρά ζώα, δεν προκαλεί διαταραχές της διάπλασης σε αρουραίους και δεν έχει μεταλλαξιογόνο δράση.

Δράση στο γαστρεντερικό (γαστροτοξικότητα) : Η ασεμετασίνη είναι πολύ λιγότερο γαστροτοξική από αρκετά ΜΣΑΦ, ίσως λόγω της σχετικά ασθενούς δράσης της στην αναστολή της κυκλοξυγενάσης των γαστρικών προσταγλανδινών. Σε αντίθεση με τους ισχυρούς αναστολείς των προσταγλανδινών, προκαλεί αθόρυβη απώλεια αίματος από το ΓΕΣ παρόμοια με placebo.

ΜΣΑΦ περισσότερο γαστροτοξικά από την ασεμετασίνη :

  • Ινδομεθακίνη
  • Πιροξικάμη
  • Ναπροξένη
  • Κετοπροφαίνη
  • Δικλοφενάκη
  • Θειαπροφαινικό οξύ

16.2.2.4   ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ

Η ασεμετασίνη, σε απλές δόσεις 60-240 mg, έχει γραμμική φαρμακοκινητική και απορροφάται ταχέως μετά από απλές ή πολλαπλές δόσεις. Ο t(1/2) της απορρόφησης είναι <1 ώρα.

O Tmax της ασεμετασίνης είναι 3.2 ± 1.8 ώρες σε υγιή άτομα, 1.9 ± 1.0 ώρες, σε ασθενείς με ΟΑ (Jones et al, 1991) και 2.9 ± 1.1 ώρες, σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

Ο t(1/2) της ασεμετασίνης είναι περίπου 4.5 ώρες. Σε συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης (μετά από 7 ημέρες), ο μέσος t(1/2) αποβολής της ασεμετασίνης από το πλάσμα είναι 1.1 και 1.0 ώρα και της ινδομεθακίνης, 7.1 και 7.2 ώρες στους νέους και τους ηλικιωμένους, αντίστοιχα. Ο όγκος κατανομής της ασεμετασίνης, σε δόσεις κυμαινόμενες από 60-240 mg, υπολογίζεται σε 200-300 lt.

Η βιοδιαθεσιμότητα της ασεμετασίνης, μετά από την χορήγηση πολλαπλών δόσεων επί 10 ημέρες ,αντιστοιχεί με την της ινδομεθακίνης, δηλ. είναι περίπου 100%. Μετά την χορήγηση μιας απλής δόσης έχει μικρότερη βιοδιαθεσιμότητα (περίπου 64-66%).

Η ασεμετασίνη συνδέεται με τις πρωτείνες του πλάσματος σε ποσοστό 99%. Το τμήμα της ελεύθερης ασεμετασίνης είναι κάπως μεγαλύτερο της ινδομεθακίνης. Η ασεμετασίνη και ο μεταβολίτης της ινδομεθακίνη διαχέονται στο αρθρικό υγρό και τον αρθρικό υμένα. 

Η ασεμετασίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ σε ποσοστό 50-90% σε ινδομεθακίνη και άλλους ανενεργούς μεταβολίτες. Η ινδομεθακίνη στη συνέχεια απεκκρίνεται ή μεταβολίζεται σε δεσμεθυλ-ινδομεθακίνη, des-p-χλωροβενζοϋλ-ινδομεθακίνη ή δεσμεθυλ-des-p-χλωροβενζοϋλ-ινδομεθακίνη. Παρόμοια, η ασεμετασίνη μεταβολίζεται σε δεσμεθυλασεμετασίνη, des-p-χλωροβενζοϋλ-ασεμετασίνη και δεσμεθυλ-des-p-χλωροβενζοϋλ-ασεμετασίνη. Οι μεταβολίτες αυτοί, εκτός από τους des-p-χλωροβενζοϋλ-τύπους, υπάρχουν τόσο ελεύθεροι, όσο και συνδεδεμένοι με γλυκουρονίδια.

Μετά την χορήγηση εφάπαξ δόσεων ασεμετασίνης 60-240 mg, ο μέσος t(1/2) της απομάκρυνσής της από το πλάσμα ανέρχεται σε 1.3-5.2 ώρες. Ο μέσος t(1/2) απομάκρυνσης του μεταβολίτη ινδομεθακίνης κυμαίνεται από 3.5-7.5 ώρες.

Μετά από πολλαπλές δόσεις 180 mg/24ωρο, ο μέσος t(1/2) απομάκρυνσης της ασεμετασίνης είναι 5.38 ± 4.47 ώρες και της ινδομεθακίνης, 4.49-2.36 ώρες.

Μετά από την χορήγηση απλών δόσεων 100-240 mg και 15-45 mg (Ito A and Okura T, 1979), το 21-42% του φαρμάκου απεκκρίνεται μέσω των νεφρών με την μορφή ασεμετασίνης ή μεταβολιτών. Η ασεμετασίνη συμμετέχει πιθανώς στον εντεροηπατικό κύκλο.

16.2.2.5  ΣΥΣΧΕΤΙΣΗ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΩΝ ΣΤΟ ΠΛΑΣΜΑ ΜΕ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ-ΤΟΞΙΚΟΤΗΤΑ

Δεν έχει αναφερθεί.

16.2.2.6   ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ

Σαλικυλικά

Αλληλεπιδράσεις : Σε πειραματόζωα, η ταυτόχρονη χορήγηση σαλικυλικών με νεότερα ΜΣΑΦ μειώνει τα επίπεδα στο πλάσμα και την δραστικότητα των τελευταίων.

Συστάσεις : Επειδή ο συνδυασμός αυτός δεν έχει αποδειχθεί ότι προσφέρει θεραπευτικά πλεονεκτήματα, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται.

 Άλλα φάρμακα

Η ασεμετασίνη συνδέεται σε μεγάλο ποσοστό με τις λευκωματίνες του ορού και μπορεί να παρεκτοπίσει απ΄αυτές άλλα φάρμακα που έχουν την ίδια ή μικρότερη ικανότητα πρωτεϊνικής σύνδεσης, αυξάνοντας έτσι την δραστικότητά τους. Γι΄αυτό και χρειάζεται προσοχή όταν χορηγείται ταυτόχρονα, ιδιαίτερα σε μεγάλες δόσεις, με αντιπηκτικά κουμαρινικού τύπου (βαρφαρίνη), σουλφονυλουρίες, υδαντοίνες ή σουλφοναμίδες.

Σε σκύλους, η ταυτόχρονη χορήγηση ασεμετασίνης αυξάνει την δράση της μοροκρομίνης, της διπυριδαμόλης και της καρβοκρομίνης.

Φάρμακα που δεν αλληλεπιδρούν με την ασεμετασίνη

  • Γλιβενκλαμίδη
  • Φαινπροκουμόνη
  • Προπρανολόλη

16.2.2.7   ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

  • Ρευματοειδής αρθρίτιδα
  • Αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα
  • Ψωριασική αρθρίτιδα
  • Οστεοαρθρίτιδα, ιδιαίτερα μεγάλων αρθρώσεων και σπονδυλικής στήλης
  • Ουρική αρθρίτιδα
  • Ψευδουρική αρθρίτιδα
  • Επώδυνα εξωαρθρικά μυοσκελετικά σύνδρομα
  • Οσφυαλγία
  • Έκτοπη οστεοποίηση
  • Θρομβοφλεβίτιδα, αγγειίτιδα
  • Πρωτοπαθής δυσμηνόρροια

16.2.2.8   ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

  • Ενεργό πεπτικό ή ιστορικό πεπτικού έλκους, άλλες οργανικές παθήσεις του ΓΕΣ ή ιστορικό υποτροπιαζουσών αιμορραγιών
  • Ασθματική προσβολή από ασπιρίνη ή άλλα ΜΣΑΦ
  • Αλλεργία στο φάρμακο
  • Κύηση/γαλουχία
  • Παιδιά ηλικίας κάτω των 14 ετών
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα ΜΣΑΦ
  • Αιματολογικά νοσήματα ή βαριά νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια

16.2.2.9   ΚΛΙΝΙΚΗ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ

16.2.2.9.1   ΡΕΥΜΑΤΟΕΙΔΗΣ ΑΡΘΡΙΤΙΔΑ

Η ασεμετασίνη είναι αποτελεσματική, καλά ανεκτή και βοηθά στη μείωση της δόσης των κορτικοειδών (Rechziegler H and Zundorf P, 1985; Saul P and Korlipara K, 1991; Hazleman B and Bernstein RM, 1993).

Φάρμακα εξίσου αποτελεσματικά με την ασεμετασίνη

  • Ετοδολάκη
  • Ινδομεθακίνη

16.2.2.9.2   ΟΣΤΕΟΑΡΘΡΙΤΙΔΑ

Η ασεμετασίνη έχει ταχεία και μακροχρόνια αναλγητική δράση και είναι καλά ανεκτή σε ασθενείς με ΟΑ του ισχίου και του γόνατος (Siegmeth W et al, 1984; Pelster B, 1993).

Φάρμακα εξίσου αποτελεσματικά με την ασεμετασίνη

  • Ετοδολάκη
  • Ινδομεθακίνη (100 mg/24ωρο)
  • Τενοξικάμη
  • Πιροξικάμη
  • Δικλοφενάκη
  • Κετοπροφαίνη

16.2.2.9.3   ΨΩΡΙΑΣΙΚΗ ΑΡΘΡΙΤΙΔΑ. Η ασεμετασίνη είναι περισσότερο αποτελεσματική και καλύτερα ανεκτή από την ινδομεθακίνη.

16.2.2.9.4   ΑΓΚΥΛΟΠΟΙΗΤΙΚΗ ΣΠΟΝΔΥΛΙΤΙΔΑ. Η ασεμετασίνη είναι αποτελεσματική, εξίσου με την ινδομεθακίνη (50 mg/8ωρο), την δικλοφενάκη (50 mg/8ωρο) και την πιροξικάμη .

16.2.2.9.5   ΟΞΕΙΑ ΟΥΡΙΚΗ ΑΡΘΡΙΤΙΔΑ. Η ασεμετασίνη ανακουφίζει από τα φλεγμονώδη φαινόμενα της οξείας ουρικής αρθρίτιδας.

16.2.2.9.6 ΥΠΟΞΕΙΕΣ ΕΠΩΔΥΝΕΣ ΚΑΤΑΣΤΑΣΕΙΣ ΣΠΟΝΔΥΛΙΚΗΣ ΣΤΗΛΗΣ ΚΑΙ ΑΡΘΡΩΣΕΩΝ. Η ασεμετασίνη είναι εξίσου αποτελεσματική με την τολμετίνη.

16.2.2.9.7   ΟΣΦΥΑΛΓΙΑ. Η ασεμετασίνη είναι αποτελεσματική στην μηχανικού τύπου οσφυαλγία.

16.2.2.9.8   ΕΞΩΑΡΘΡΙΚΟΣ ΡΕΥΜΑΤΙΣΜΟΣ. Η ασεμετασίνη είναι εξίσου αποτελεσματική με την ινδομεθακίνη.

16.2.2.9.9   ΕΚΤΟΠΗ ΟΣΤΕΟΠΟΙΗΣΗ . Η ασεμετασίνη προλαβαίνει την έκτοπη οστεοποίηση που ακολουθεί την ολική αρθροπλαστική του ισχίου, εξίσου με την ινδομεθακίνη.

16.2.2.9.10   ΝΟΣΗΜΑΤΑ ΠΑΙΔΙΚΗΣ - ΝΕΑΝΙΚΗΣ ΗΛΙΚΙΑΣ. Η ασεμετασίνη έχει παρόμοια αναλγητική, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση με την ινδομεθακίνη και πολύ καλή ανοχή.

16.2.2.9.11   ΑΛΛΑ ΝΟΣΗΜΑΤΑ ΠΟΥ ΕΧΟΥΝ ΑΝΤΑΠΟΚΡΙΘΕΙ ΣΤΗΝ ΑΣΕΜΕΤΑΣΙΝΗ

  • Θρομβοφλεβίτιδα
  • Οζώδες ερύθημα
  • Νόσος Reiter
  • Νευροδερματίτιδα
  • Προστατίτιδα
  • Οζώδης πολυαρτηρίτιδα
  • Κοινή πέμφιγα
  • Ερπητοειδής δερματίτιδα
  • Φλεγμονώδη και εκφυλιστικά νοσήματα της άκρας χείρας (πολυαρθρίτιδα, ΟΑ, τενοντοϋ-μενίτιδα, σύνδρομο καρπιαίου σωλήνα).

16.2.2.10   ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ

Η συχνότητα των παρενεργειών της ασεμετασίνης ανέρχεται σε 16.3% και των γαστρικών ενοχλημάτων, σε 10.7% (Rechziegler H and Zundorf P, 1985).

16.2.2.10.1   ΑΠΟ ΤΟ ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ

  • Επιγαστρική δυσανεξία/πόνος/πίεση
  • Αίσθημα γαστρικής πληρότητας
  • Ναυτία
  • Γαστρίτιδα
  • Δυσπεψία/ερυγές
  • Διάρροια
  • Εμετοι
  • Ανορεξία
  • Στοματίτιδα
  • Πρόσληψη βάρους
  • Αύξηση όρεξης

16.2.2.10.2   ΑΠΟ ΤΟ ΚΕΝΤΡΙΚΟ ΝΕΥΡΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ

Είναι λιγότερο συχνές και σοβαρές από της ινδομεθακίνης.

  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Ίλιγγος
  • Κόπωση
  • Άγχος
  • Αϋπνία
  • Καρηβαρία

16.2.2.10.3   ΑΠΟ ΤΟ ΔΕΡΜΑ - ΒΛΕΝΝΟΓΟΝΟΥΣ

Είναι ασυνήθιστες.

  • Αλλεργία
  • Κνησμός
  • Ακμή
  • Εξάνθημα
  • Ερυθροδερμία
  • Γλωσσοδυνία

16.2.2.10.4   ΑΠΟ ΤΟ ΚΑΡΔΙΑΓΓΕΙΑΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ

  • Κατέρειψη

16.2.2.10.5   ΑΠΟ ΤΟ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ

  • ‘Επειξη για ούρηση
  • Αναστρέψιμη νεφρική ανεπάρκεια
  • Νεφρωσικό σύνδρομο

16.2.2.10.6   ΑΠΟ ΤΟ ΑΙΜΟΠΟΙΗΤΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ

  • Ήπια λευκοπενία
  • Πτώση ΤΚΕ
  • Ελάττωση αιμοπεταλίων και επιπέδων α-σφαιρίνης στον ορό

16.2.2.10.7   ΑΠΟ ΤΟ ΗΠΑΡ

  • Μικρή αύξηση της SGOT

16.2.2.10.8   ΑΛΛΕΣ

  • Οίδημα

16.2.2.11   ΥΠΕΡΔΟΣΟΛΟΓΙΑ

Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας πρέπει να εφαρμόζεται η κλασική υποστηρικτική θεραπεία για τις δηλητηριάσεις, δηλ. πρόκληση εμέτου, γαστρική πλύση, διατήρηση νεφρικής λειτουργίας.

16.2.2.12   ΠΑΡΕΜΒΑΣΗ ΣΕ ΕΡΓΑΣΤΗΡΙΑΚΕΣ ΔΟΚΙΜΑΣΙΕΣ

Δεν έχει αναφερθεί.

16.2.2.13   ΚΥΗΣΗ

Η ασεμετασίνη δεν πρέπει να χορηγείται κατά την διάρκεια του τελευταίου 3μήνου της κύησης. Στο 1ο και 2ο 3μηνο μπορεί να χορηγηθεί μόνον εφ΄όσον σταθμισθούν με προσοχή οι κίνδυνοι, σε σύγκριση με τα οφέλη.

16.2.2.14   ΓΑΛΟΥΧΙΑ

Στη διάρκεια της γαλουχίας η ασεμετασίνη μπορεί να χορηγηθεί μόνον εφ΄όσον σταθμισθούν με προσοχή οι κίνδυνοι, σε σύγκριση με τα οφέλη.

16.2.2.15   ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ - ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ

Νεογνά-παιδιά : Η ασεμετασίνη δεν συνιστάται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 14 ετών, γιατί δεν υπάρχει ακόμα μεγάλη εμπειρία.

Ηλικιωμένοι : Τα επίπεδα της ασεμετασίνης στο πλάσμα δεν σχετίζονται με την ηλικία του ασθενούς. Η φαρμακοκινητική της ινδομεθακίνης δεν μεταβάλλεται σημαντικά με την ηλικία. Στους ηλικιωμένους, η  ασεμετασίνη δεν αθροίζεται, γι’ αυτό και η δόση της δεν χρειάζεται τροποποίηση (Jones RW et al, 1991).

Κύηση-γαλουχία : Η ασφάλεια της ασεμετασίνης στην κύηση/γαλουχία δεν έχει διαπιστωθεί, γι’ αυτό και δεν πρέπει να χορηγείται παρά μόνον όταν υπάρχει απόλυτη ένδειξη και κάτω από προσεκτική ιατρική παρακολούθηση.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμό μηχανημάτων : Η ασεμετασίνη μπορεί να επηρεάσει την ταχύτητα αντίδρασης σε βαθμό που μπορεί να διαταράξει την ικανότητα οδήγησης και τον χειρισμό μηχανημάτων. Αυτό συμβαίνει συχνότερα στην αρχή της θεραπείας, όταν η δόση αυξάνεται ή ο ασθενής αλλάζει θεραπεία και σε συνδυασμό με οινόπνευμα.

Αιματολογικά νοσήματα : Η ασεμετασίνη πρέπει να αποφεύγεται.

Ηπατική ανεπάρκεια : Η ασεμετασίνη δεν έχει τοξική δράση σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, αλλά δεν πρέπει να χορηγείται σε πάσχοντες από βαριά ηπατική ανεπάρκεια.

Νεφρική ανεπάρκεια : Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική ανεπάρκεια η απορρόφηση, κατανομή και αποβολή της ασεμετασίνης δεν μεταβάλλεται. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης >20 ml/min, η δόση της ασεμετασίνης δεν χρειάζεται να τροποποιηθεί σημαντικά. Σε ασθενείς με βαριά νεφρική ανεπάρκεια η ασεμετασίνη δεν πρέπει να χορηγείται.

Άλλα νοσήματα : Η ασεμετασίνη συνιστάται να χορηγείται σε μειωμένη δόση σε ασθενείς με σοβαρή εξασθένηση της καρδιακής λειτουργίας, ΣΕΛ και υπέρταση.

16.2.2.16   ΔΟΣΕΙΣ-ΔΟΣΟΛΟΓΙΚΑ ΣΧΗΜΑΤΑ

Α)   ΠΑΙΔΙΑ ΚΑΙ ΕΦΗΒΟΙ :

  • Παιδιά ηλικίας 3-6 ετών : 30 mg/12ωρο
  • Παιδιά >6-12 ετών : 30 mg/8ωρο
  • Παιδιά >12 ετών : 30 mg/6ωρο

Β)   ΕΝΗΛΙΚΕΣ :

Οξεία ουρική αρθρίτιδα : 180 mg/24ωρο, μέχρις ότου υποχωρήσουν τα συμπτώματα. Η θεραπεία με δόσεις >180 mg/24ωρο δεν πρέπει να διαρκεί περισσότερο από 7 ημέρες.

Άλλα νοσήματα : Αρχικά 120 mg και στη συνέχεια 60 mg κάθε 8 ώρες (μέγιστη δόση 300 mg/24 ωρο). Η μέγιστη δόση μπορεί να χορηγηθεί και το επόμενο 24ωρο, εάν χρειάζεται. Εάν τα συμπτώματα είναι έντονα, οι εφάπαξ δόσεις μπορεί να αυξηθούν έως 600 mg/ 24ωρο.

16.2.2.17   ΣΚΕΥΑΣΜΑΤΑ

Εμπορική ονομασία

     Μορφές-περιεκτικότητες

       Κατασκευαστής

Gamespir

Caps 20 x 60 mg

COSMOPHARM ΕΠΕ

Rantudal

Caps Retard 20 x 90 mg

MENARINI HELLAS A.E.

 

Caps Forte 20 x 60 mg

 

16.2.2.18   ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΕΣ ΜΟΡΦΕΣ

Κάψουλες forte : Κάθε κάψουλα περιέχει 60 mg ασεμετασίνης, μονοϋδρική λακτόζη, κολλοειδές διοξείδιο σιλικόνης, τάλκη, σελασεφάτη, πολυβιδόνη, τριακετίνη, ζελατίνη, κίτρινο και ερυθρό οξείδιο του σιδήρου και διοξείδιο του τιτανίου.

Κάψουλες retard : Κάθε κάψουλα περιέχει 90 mg ασεμετασίνης, μονοϋδρική λακτόζη, στεαρικό μαγνήσιο, κολλοειδές διοξείδιο σιλικόνης, τάλκηη, σελασεφάτη, πολυβιδόνη, τριακετίνη, ζελατίνη, ερυθρό, κίτρινο και μαύρο οξείδιο του σιδήρου και διοξείδιο του τιτανίου.

16.2.2.19   ΟΔΗΓΙΕΣ ΓΙΑ ΤΗΝ ΦΥΛΑΞΗ ΤΩΝ ΣΚΕΥΑΣΜΑΤΩΝ

Τα σκευάσματα της ασεμετασίνης πρέπει να φυλάσσονται σε θερμοκρασία δωματίου, μακριά από φως και υγρασία.

ΠΕΡΙΓΡΑΜΜΑ ΑΣΕΜΕΤΑΣΙΝΗΣ

Η ασεμετασίνη είναι πολύ λιγότερο τοξική από άλλα ΜΣΑΦ, ιδιαίτερα από το γαστρεντερικό, επειδή αναστέλλει ασθενώς την σύνθεση των προσταγλανδινών. Οι περισσότερες επιπλοκές της  είναι ήπιες και αναστρέψιμες, επιβάλλοντας διακοπή της θεραπείας σε μερικές μόνο περιπτώσεις. Λόγω της μικρής της τοξικότητας, της απουσίας φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων και της δυνατότητας χορήγησής της σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, μπορεί να χορηγηθεί σε ασθενείς μεγάλης ηλικίας χωρίς τροποποίηση της δόσης.

 



Who is who

Θέματα

Συλλογή Φωτογραφιών

Τι είναι ο ρευματολόγος

Βότανα-Φυσικές ουσίες